南京大学蒋锡群教授、武伟教授课题组发表具有转化潜力的高载药量聚合物纳米药物传输系统的综述
纳米医药的临床转化是生物医药领域科学家们孜孜以求的目标，由于临床转化的高要求，纳米医药在临床转化的过程中需要考虑很多的因素，例如材料的生物相容性、安全性，药物的负载量和释放行为、体系的药代动力学，材料是否可规模化生产等等。其中，材料良好的生物相容性、安全性以及较高的药物负载量是纳米医药走向临床的基本要求。纳米载体要应用到体内，其材料首先必须具有良好的生物相容性，无附加的毒副作用。其次，纳米载体必须具有高的药物负载能力，能够与临床操作需求兼容，减少病人因为多次给药带来的痛苦和治疗费用的提高。
近日，南京大学蒋锡群教授和武伟教授联合课题组受邀在Biomacromolecule上发表了题为《Translatable High Drug Loading Drug Delivery Systems Based on Biocompatible Polymer Nanocarriers》的综述文章。该论文的主要关注点在于纳米载体的生物相容性和药物的负载能力。该论文系统总结了用于药物传输体系的不同来源的生物相容性材料，包括合成聚合物如聚乙二醇（PEG）、聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）、聚噁唑啉（POx）及天然生物大分子如人血清蛋白（HAS）、酪蛋白、类弹性蛋白（ELP）以及核酸等；阐述了它们作为纳米药物载体，在体内应用时的优缺点；介绍了不同种类的纳米载体所能得到的较高的载药量；讨论了在今后药物载体的设计以及提高载药量方面值得关注的问题。
具有高载药量的生物相容性材料
蒋锡群教授和武伟教授联合课题组一直致力于生物相容性材料的开发以及高载药量的纳米药物传输体系的构建。合成了以寡聚乙二醇 (OEG)为基础的四代热敏树枝状高分子，实现了化疗药物在肿瘤组织中的超高累积及高渗透（J. Am. Chem. Soc., 2014, 136: 3145–3155）；发展了基于聚轮烷的药物传输系统（Angew. Chem. Int. Ed., 2013, 52:7272 –7277）； 研究了基于聚乙烯基吡咯烷酮的纳米药物传输体系（J. Control Release, 2010, 142:438-446; Biomaterials, 2011, 32:9525-9535），系统研究了不同长度的PVP对纳米给药系统的影响，为PVP在纳米医药领域的应用提供了依据；发展了基于聚噁唑啉的纳米药物传输系统（ACS Appl. Mater. Interfaces 2017, 9: 5768−5777; Polym. Chem., 2017, 8: 6886–6894），致力于寻找PEG的替代物；利用超分子化学技术，合成了基于PVP的不同准嵌段聚合物和铂类纳米药物，实现了对顺铂的高量负载（Biomacromolecules 2015, 16, 2059−2071; J. Mater. Chem. B, 2017, 5, 834−848）；设计了基于蛋白质的纳米药物传输体系（J. Control Release, 2013, 168:1-9; Biomaterials. 2013, 34:1372−82; Biomaterials, 2014, 35, 866−878；Biomater. Sci., 2016, 4, 1351−1360；Polym. Chem., 2017, 8: 2105-2114），发现生物相容性良好的蛋白质作为药物载体具有独特的优势。
该论文的第一作者是南京大学助理研究员陈伟芝博士，通讯作者是蒋锡群教授。
该工作获得国家重点研发项目、国家自然科学基金委以及教育部长江学者创新团队项目的支持。
论文链接：
https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.biomac.8b00218
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